MESILATO DE DOXAZOSINA

Fármaco pertencente ao grupo dos alfa-bloqueadores, o mesilato de doxazosina é um medicamento usado para o tratamento da hipertensão arterial e para hiperplasia prostática benigna (HPB).

Disponível em comprimidos de 1, 2 ou 4 mg, geralmente tomado uma vez ao dia. É absorvida 15% melhor sem alimento.

Este medicamento é usado no tratamento de sintomas clínicos da hiperplasia prostática benigna, assim como para o tratamento da redução do fluxo urinário associada à HPB. O mesilato de doxazosina pode ser administrado em pacientes com HPB que sejam hipertensos ou normotensos. Enquanto não são observadas alterações clinicamente significativas na pressão sanguínea de pacientes normotensos com HPB, pacientes com HPB e hipertensão apresentam ambas as condições tratadas efetivamente com monoterapia com mesilato de doxazosina.

No caso da hipertensão, pode ser utilizado como agente inicial para o controle da pressão sanguínea na maioria dos pacientes.



CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

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Hiperplasia prostática benigna

A Hiperplasia prostática benigna (HPB) é uma causa comum de obstrução do fluxo urinário em homens de certa idade. HPB grave pode levar à retenção urinária e danos renais. Um componente estático e um dinâmico contribuem para os sintomas e a redução do fluxo urinário associados à HPB. O componente estático está associado ao aumento do tamanho da próstata causado, em parte, pela proliferação de células musculares lisas do estroma prostático. Entretanto, a gravidade dos sintomas da HPB e o grau de obstrução uretral não estão correlacionados diretamente ao tamanho da próstata.

O componente dinâmico da HPB está associado a um aumento no tônus muscular liso na próstata e no colo da bexiga. O tônus nesta área é mediado pelo adrenoreceptor alfa-1, que está presente em grande quantidade no estroma prostático, cápsula prostática e colo da bexiga. O bloqueio do adrenoreceptor alfa-1 diminui a resistência uretral e pode aliviar a obstrução e os sintomas da HPB.

A administração de doxazosina em pacientes com HPB sintomática resulta em melhora significativa na urodinâmica e nos sintomas associados. Acredita-se que o efeito na HPB seja resultado do bloqueio seletivo dos receptores alfa-adrenérgicos localizados no colo da bexiga, estroma e cápsula da próstata.

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Hipertensão

A administração de doxazosina a pacientes hipertensos produz uma redução clinicamente significativa da pressão sanguínea como resultado da redução da resistência vascular sistêmica. Acredita-se que este efeito seja resultado do bloqueio seletivo de adrenoreceptores alfa-1, localizados nos vasos sangüíneos. Com dose única diária, reduções clinicamente significativas da pressão sanguínea são obtidas durante todo o dia até 24 horas após a administração. Ocorre redução gradual da pressão sanguínea, com picos máximos observados geralmente em 2-6 horas após a administração. Nos pacientes com hipertensão, a pressão sanguínea durante o tratamento com doxazosina é similar tanto na posição supina quanto em pé.

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Farmacocinética

Após a administração oral de doses terapêuticas, a doxazosina é bem absorvida com picos sanguíneos em torno de 2 horas.

eliminação plasmática é bifásica, com meia-vida de eliminação terminal de 22 horas, o que proporciona a base para a administração em dose única diária. A doxazosina é extensamente metabolizada e menos de 5% é excretada como fármaco inalterado.

Aproximadamente 98% da doxazosina estão ligados às proteínas plasmáticas. A doxazosina é metabolizada principalmente por o-desmetilação e hidroxilação.


CONTRAINDICAÇÕES

– hipersensibilidade ao princípio ativo, outros tipos de quinazolinas (por exemplo, prazosina, terazosina) ou a qualquer um dos excipientes.

– pacientes com história de hipotensão ortostática.

– pacientes com hiperplasia prostática benigna e congestão concomitante do trato urinário superior, infecção crônica do trato urinário ou cálculos na bexiga.

– durante a lactação: O mesilato de doxazosina é contraindicado durante a lactação uma vez que estudos em animais mostraram que a doxazosina se acumula no leite de ratas lactantes, não existindo nenhuma informação sobre a excreção do fármaco para o leite humano

Uso durante a gravidez: a doxazosina atravessa a placenta;

Categoria C de risco de gravidez. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

– pacientes com hipotensão (apenas na indicação de hiperplasia prostática benigna). Mesilato de doxazosina está contraindicado como monoterapia em pacientes com transbordamento da bexiga ou anúria com ou sem insuficiência renal progressiva.


REFERÊNCIAS

– Bulário Eletrônico ANVISA [Mesilato de Doxazosina]. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmResultado.asp#

– Bula Profissional Merck S/A [Mesilato de Doxazosina 2 & 4 mg]. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=54602019&pIdAnexo=10974237

Fonte:

The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 581, ISBN 978-0-911910-00-1.

 

 

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