DICLOFENACO POTÁSSICO: CONCEITOS FARMACOLÓGICOS

Pertencente ao grupo dos antinflamatórios não esteroidais (AINE), o Diclofenaco potássico tem ação analgésica e antinflamatório, com pouco efeito antipirético. É um derivado do ácido acético.

Seus modos de administração são:

Via oral – Administrar de preferência antes das refeições. Ingerir inteiro com algum líquido, sem mastigar.
Via retal: Recomenda-se colocar os supositórios após a evacuação fecal.
Via parenteral: a solução injetável é administrada por via intramuscular por injeção intraglútea profunda, no quadrante externo superior.

O Diclofenaco Potássico não apresenta grandes diferenças farmacodinâmicas ou farmacocinéticas do Diclofenaco de sódio, porém possui liberação mais acelerada no estômago e costuma ser indicado para tratamentos a curto prazo.


INDICAÇÕES:

O diclofenaco potássico é indicado para o tratamento de curto prazo, das seguintes condições agudas:

– estados dolorosos inflamatórios pós-traumáticos como, por exemplo, os causados por entorses;

– dor e inflamação no pós-operatório como, por exemplo, após cirurgias ortopédicas ou odontológicas;

– condições dolorosas e, ou inflamatórias em ginecologia como, por exemplo, menstruação dolorosa primária ou inflamação dos anexos uterinos;

– síndromes dolorosas da coluna vertebral;

– reumatismo não articular;

– como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves acompanhados de dor e inflamação em ouvido, nariz ou garganta, respeitando os princípios terapêuticos gerais de que a doença básica deve ser adequadamente tratada.

Febre isolada não é uma indicação.


CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O sal diclofenaco potássico, é um composto não esteroidal com acentuadas propriedades antirreumática, analgésica eantinflamatória .A inibição da biossíntese das prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental no mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham papel importante na gênese da inflamação, dor e febre. Este medicamento possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e, ou inflamatórios agudos.

O diclofenaco potássico exerce pronunciado efeito analgésico em estados dolorosos moderados ou graves. Na presença de inflamação, por exemplo, causada por trauma ou após intervenção cirúrgica, este medicamento alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento. Estudos clínicos, também revelaram que, na dismenorreia primária, a substância ativa é capaz de aliviar a dor e reduzir o grau do sangramento.

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 Absorção

O diclofenaco potássico é completamente absorvido o estômago. A absorção inicia-se imediatamente após a administração, equivale aos comprimidos gastroresistentes de diclofenaco sódico quando administrados na mesma dose.

O pico médio da concentração plasmática de cerca de 3,8 mcmol/L é atingido após 20 a 60 minutos após administração de um comprimido de 50 mg. O alimento não influencia a quantidade de diclofenaco absorvida, embora o início e a taxa de absorção podem ser levemente retardadas nesta condição.

O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.

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Distribuição

99,7% do diclofenaco liga-se à proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg. O diclofenaco penetra no fluído sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático.

A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.

O diclofenaco foi detectado em baixa concentração (100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade estimada ingerida por uma criança que consuma leite materno é equivalente a uma dose de 0,03 mg/kg/dia.

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Metabolismo

A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3’-hidroxi-, 4’-hidroxi-, 5- hidroxi-, 4’,5-dihidroxi- e 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.

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Eliminação

O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.

Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretada como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.


CONTRAINDICAÇÔES:

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com falência hepática e falência renal.

No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

No 1º e 2º trimestres este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.


ALGUMAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

Aumenta a concentração plasmática de: lítio e digoxina.
Aumenta a ação e a toxicidade de: metotrexato.
Aumenta a nefrotoxicidade de: ciclosporina.
Diminui a ação de: diuréticos e drogas anti-hipertensivas, como beta-bloqueadores,
Reduz a eficácia de: isradipina, verapamil.
Tem sua eficácia reduzida por: colestiramina, colestipol.
Deve ter o monitoramento próximo quando administrado com: anticoagulantes.
Aumenta a frequência de ocorrência de efeitos adversos com AINEs por via sistêmica.
Aumento potencial da toxicidade de: misoprostol e corticóides.
Concentração plasmática aumentada por: inibidores potentes de CYP2C9 (sulfinpirazona e voriconazol).
Aumenta a exposição de: fenitoína (níveis plasmáticos devem ser monitorados).


REFERÊNCIAS:

– Bulário Eletrônico Anvisa [Diclofenaco Potássico]. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmResultado.asp#

– Bula Profissional Medley Farmacêutica Ltda. [Diclofenaco Potássico 50mg]. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=13070172016&pIdAnexo=3131781

– Vademecum ES [Diclofenaco]. Disponível em: https://www.vademecum.es/principios-activos-diclofenaco-m01ab05

– MedicinaNET [Diclofenaco Potássico]. Disponível em: http://www.medicinanet.com.br/bula/1895/diclofenaco_potassico.htm

 

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