CLORIDRATO DE PROMETAZINA: FARMACOLOGIA

A Prometazina é um anti-histamínico H1, fármaco que inibe a ação da histamina, bloqueando a sua ligação aos receptores de histamina. Pertence ao grupo das fenotiazinas, com atividade antialérgica, antiemética, sedante para indução do sono (atividade hipnótica) e pode interagir com receptor de sódio, funcionando como anestésico.

Conhecida no Brasil como Fenergan®, pode ser encontrado nas formas farmacêuticas de creme, comprimidos, injetável e xarope.

Este medicamento é comumente utilizado na pré-anestesia e na potencialização de analgésicos, devido à sua ação sedativa (calmante).


INDICAÇÕES:

É indicado no tratamento sintomático de todos os distúrbios incluídos no grupo das reações anafiláticas e alérgicas. Graças à sua atividade antiemética, é utilizado também na prevenção de vômitos do pós-operatório e das náuseas de viagens.

Este medicamento também  pode ser utilizado, ainda, na pré-anestesia ,na potencialização de analgésicos e na indução do sono, devido à sua ação sedativa.

 


CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:

A prometazina é um anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível do sistema respiratório, do sistema nervoso e da pele. A prometazina é um derivado fenotiazínico de cadeia lateral alifática, que possui atividade anti-histamínica, sedativa, antiemética e efeito anticolinérgico.

A ação geralmente dura de quatro a seis horas. Como um anti-histamínico, ele age por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina.

A prometazina se caracteriza por apresentar:

  • – Efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e adrenolítica central, nas doses habituais;
  • – Efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos indesejáveis periféricos;
  • – Efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na hemodinâmica (risco de hipotensão ortostática).

Os anti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se opor, por antagonismo competitivo mais ou menos reversível, aos efeitos da histamina, principalmente sobre a pele, os vasos e as mucosas conjuntival, nasal, brônquica e intestinal.

Farmacocinética             

A biodisponibilidade da prometazina está compreendida entre 13% e 49%. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de 1h 30 min. a 3 horas.

O volume de distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da molécula, de cerca de 15 L/kg. Liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vida plasmática está compreendida entre 10 e 15 horas após administração oral. Concentra-se nos órgãos de eliminação: fígado, rins e intestinos. O metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de desmetilação.

A depuração renal representa menos de 1% da depuração total, e, em média 1% da quantidade de prometazina administrada é recuperada sob a forma inalterada na urina. Os metabólitos encontrados na urina, principalmente o sulfóxido, representam cerca de 20% da dose.

A prometazina atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, ocorre risco de acúmulo dos anti-histamínicos.


CONTRAINDICAÇÕES:

Este medicamento é contraindicado em caso de hipersensibilidade a formula ou  de derivados fenotiazínicos.

E também:

– Não deve ser utilizado em associação ao álcool e sultoprida;

– Não deve ser utilizado em pacientes em coma ou sofrendo de depressão do sistema nervoso central por qualquer causa.

– Deve ser evitado em pacientes que tomaram inibidores da monoamina oxidase até 14 dias antes.

É contraindicado para menores de 2 anos de idade

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

 


INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

– A associação com álcool aumenta os efeitos sedativos dos anti-histamínicos H1. A alteração da vigilância pode tornar perigosa a condução de veículos e operação de máquinas. Por isso recomendase evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool durante o tratamento.

– A prometazina aumentará a ação de agente anticolinérgico, antidepressivo tricíclico, sedativo ou hipnótico. Sendo assim, a associação com sultoprida apresenta um risco maior de alterações do ritmo cardíaco ventricular, por adição dos efeitos eletrofisiológicos.

– A ação sedativa da prometazina é aditiva aos efeitos de outros depressores do SNC, como derivados morfínicos (analgésicos narcóticos e antitussígenos), metadona, clonidina e compostos semelhantes, sedativos, hipnóticos, antidepressivos tricíclicos e tranquilizantes. Portanto, estes agentes devem ser evitados ou, então, administrados em doses reduzidas a pacientes em uso de prometazina. A associação com atropina e outras substâncias atropínicas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsonianos, anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos) pode resultar em efeitos aditivos dos efeitos indesejáveis atropínicos como a retenção urinária, constipação intestinal e secura da boca. Evitar o uso com IMAO, pois estes prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos da prometazina.

– pode interferir nos testes imunológicos de gravidez na urina produzindo resultados falsopositivos ou falso-negativos.  Testes cultâneos devem ser realizados somente após 3 dias depos do fim dos testes cutâneos, pois pode inibir a resposta cutânea à histamina, produzindo resultados falso-negativos.

 



 

REFERÊNCIAS:

– Bulário Eletrônico Anvisa [Fenergan]. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmResultado.asp#

– Bula Profissional Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda [Fenergan 25mg Comprimidos revestidos]. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=8161292018&pIdAnexo=10735067

– Bulário.com [Prometazina]. Disponivel em: https://www.bulario.com/prometazina/

 

 

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